Descrizione del prodotto
Il metotrexato (MTX), n. CAS 59-05-2, è un importante principio attivo farmaceutico (API) che si presenta comunemente come polvere cristallina gialla. È un antagonista dei folati che inibisce la diidrofolato reduttasi (DHFR), interferendo con il metabolismo dei folati e la sintesi del DNA. Grazie alle sue proprietà farmacologiche, il metotrexato è ampiamente utilizzato nelle formulazioni farmaceutiche per il trattamento di alcuni tumori, malattie autoimmuni e condizioni infiammatorie. È leggermente solubile in soluzioni alcaline diluite e scarsamente solubile in acqua, richiedendo appropriate tecniche di formulazione e lavorazione. In quanto materia prima medicinale critica, il MTX è soggetto a rigorosi controlli di qualità, a standard di produzione GMP e ai requisiti normativi farmaceutici per garantirne purezza, coerenza e sicurezza. È classificato come UN2811, Classe 6.1 (Sostanza tossica), Gruppo di imballaggio III.
Proprietà Chimiche
| Densità | 1.536 |
| Punto di fusione | 195℃ |
| Punto di ebollizione | 561,26°C (stima approssimativa) |
| Indice di rifrazione | 1,6910 (stima) |
| Punto di infiammabilità | 11℃ |
| Qualità Precisa | 454.171 |
| PSA | 210.54 |
| logP | 1.8217 |
| Solubilità | H2O: insolubile |
| Aspetto | polvere cristallina gialla |
| Conservazione | Conservare a -20°C. Igroscopico. Sensibile alla luce. |
| Colore/Forma | Solido da giallo pallido a giallo-bruno |
| Decomposizione | Se riscaldato fino alla decomposizione emette fumi tossici tra cui /ossidi di azoto/. |
| pKa | pKa 3,04/4,99 (H2O, t = 25, I = 0,0025) (Incerto) |
| Solubilità in acqua | Insolubile. |
| Proprietà spettrali | Rotazione ottica specifica: 20,4 ± 0,6 gradi a 21 °C/589 D (concentrazione in idrossido di sodio 0,1 N) assorbimento massimo: 243 nm, A1 = 388; 307 nm, A1 = 475 (in acido cloridrico 0,1 N). 258 nm, A1 = 544; 303 nm, A1 = 546; 372 nm, A1 = 177 (in idrossido di sodio 0,1 N) UV max (HCl 0,1 N) 244, 307 nm; UV max (NaOH 0,1 N) 257, 302, 370 nm |
| Stabilità | Stabile, ma sensibile alla luce e igroscopico. Incompatibile con acidi forti e agenti ossidanti forti. Conservare a -15 °C o inferiore. |
| Temperatura di conservazione | −20 °C |
Applicazione del prodotto
Il metotrexato (MTX) è utilizzato nel trattamento di varie neoplasie maligne, tra cui leucemia, coriocarcinoma e tumori solidi. A seconda del tipo di malattia e del protocollo clinico, può essere somministrato per via orale, intramuscolare, intratecale o mediante infusione intra-arteriosa. I regimi di trattamento variano in base all’età del paziente, alla progressione della malattia e alla risposta terapeutica. In alcuni protocolli chemioterapici, il metotrexato è associato alla terapia di salvataggio con leucovorin (folinato di calcio) per contribuire a proteggere le cellule normali e ridurre la tossicità correlata al farmaco. È inoltre un componente importante dei regimi chemioterapici ad alte dosi per l’osteosarcoma, che richiedono una somministrazione attentamente controllata e un trattamento di supporto.
Nella terapia con metotrexato ad alte dosi, un’adeguata idratazione, l’alcalinizzazione delle urine e il salvataggio con leucovorin sono componenti essenziali della gestione del paziente. È necessaria un’attenta monitorizzazione della funzionalità epatica e renale, dell’emocromo, dell’equilibrio elettrolitico e delle concentrazioni plasmatiche di metotrexato per valutare la clearance del farmaco e ridurre al minimo i potenziali effetti avversi. Il metotrexato è stato inoltre utilizzato nel trattamento della psoriasi grave, sebbene la sua applicazione sia limitata dalla potenziale tossicità e dagli effetti collaterali significativi. In tutte queste applicazioni terapeutiche, il dosaggio e gli schemi di somministrazione devono essere determinati da professionisti sanitari qualificati in conformità con le linee guida cliniche consolidate e con le esigenze individuali del paziente.
